레티노이드는 비타민A(레티놀)의 유도체이며 천연 레티노이드와 합성 레티노이드가 있다. 후자는 구조식의 방향환수에 의해 제1세대(방향환이 없는 nonaromatic retinoid), 제2세대(방향환 1개의 monoaromatic retinoid), 제3세대(방향환이 2개이상 있는 polyaromatic retinoid)로 분류된다.

대개 레티노이드는 켈라티노사이트의 증식과 분화, 지선의 억제, 면역수식, 항염증 작용을 가진다. 일본에서 유일하게 내복할 수 있는 요법은 에톨레티나트(티가손)이며 건선과 유전성각화증에 사용된다. 미국에서는 이 밖에 좌창과 지루에 내복 및 외용치료, T세포임파종 등의 악성종양에 내복치료로 쓰인다. 최근에는 광노화와 색소침착의 치료약으로서 외용 레티노이드의 개발도 추진되고 있다.

레티노이드의 중대한 부작용은 최기형성으로 내복중이거나 체내에 약제가 저장되어 있는 동안은 피임할 필요가 있다. 이 밖에 간 장해 등의 부작용이 있으나 대개는 용량의존성이 있기 때문에 투여량을 조절하여 컨트롤할 수가 있다. 

(그림 아래) 일본과 외국에서 쓰이고 있는 주요 레티노이드의 화학구조식 방향환의 수에 의해 제1세대에서 제3세대까지 분류된다. (자료: http://www.medcity.com )

레티노이드는 생체내에서 세포질내의 레티노이드 결합단백 및 특이적 수용체와 결합하여 작용한다. 수용체에는 retinoid acid receptor(이하 RAR)α, RARβ, RARγ, retinoid X receptor(이하 RXR)α, RXRβ, RXRγ가 있고 RXRs는 RARs와 비타민D, 갑상선 호르몬의 수용체 등과 헤텔로다이마를 형성하고 작용하는 것도 있다.

RARs와 RXRs은 각 조직에 특이적으로 분포한다. 피부에는 다량의 RARγ, RXRs과 소량의 RARα, RXRγ이 있고, 표피 및 모회의 켈라티노사이트, 지선, 선유아세포, 혈관내피세포에 분포하고 있다. 레티노이드의 종류에 따라 친화성이 있는 수용체가 다르고, 현재도 수용체특이적으로 결합하여 작용이 강력하고 부작용이 적은 레티노이드의 개발이 추진되고 있다. 약제로서의 주요 레티노이드를 들어보자. (그림) 

①톨레키노인(all-trans- 레티노인산): 최초 치료약으로서 사용된 합성 레티노이드로 제1 세대에 속한다. 외용으로 좌창이나 건선에 사용된다. 

②이소톨레티노인(13-cis- 레티노인산): 제1세대의 레티노이드. 내복으로 중증형인 좌창 및 지루에 유효하다. 지선배출의 감소는 치료중지후 몇 개월 또는 몇 년동안 지속된다. 

③에톨레티나트: 일본에서 유일하게 사용가능한 레티노이드로 제2세대에 속한다. 내복으로 건선과 기타 각화이상증에 유효하다. 

④다잘로틴: 제3세대의 레티노이드. 외용으로 건선에 유효하다. 좌창에는 효과가 없다. 

⑤아다팔렌: 제3세대의 레티노이드. 외용으로 좌창에 현저한 효과를 나타내며 현재 미국에 서 사용여부에 대해 검토되고 있다.